Ацетилсалициловая кислота на латинском Acidum acetylsalicylicum, является широко используемым обезболивающим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагргегантным препаратом, который находится в перечне основных лекарственных средств ВОЗ с 1977 года. С начала 20-го века вещество было произведено Bayer AG под торговой маркой Aspirin. Этот термин стал общим названием активного вещества и препаратов, содержащих его.

Показания к применению

Ацетилсалициловая кислота используется в качестве монопрепарата в более чем 500 готовых лекарственных продуктах по всему миру. Помимо монопрепарата также имеются многочисленные дженерики и комбинированные препараты, которые помимо ацетилсалициловой кислоты также содержат витамин С, парацетамол, кофеин или другие активные ингредиенты.

Ацетилсалициловая кислота может препятствовать перерождению доброкачественных опухолей кишечника в рак. Также считается, что регулярный прием ацетилсалициловой кислоты является профилактикой образования меланомы.

первая упаковка ацетилсалициловой кислоты - аспирин

Первая упаковка аспирина.

При однократном использовании в дозах от 500 до 1000 мг при острой боли ацетилсалициловая кислота сопоставима по эффекту с другими анальгетиками.

Ацетилсалициловая кислота применяется для профилактики сердечных приступов и инсультов (вторичная/ третичная профилактика) при известных атеросклеротических сосудистых изменениях.

Применяется распространенная комбинация ацетилсалициловой кислоты с клопидогрелем у пациентов со свежими стентами в коронарных сосудах, с целью избежать тромбоза стента. Также используется при фибрилляции предсердий, когда антикоагулянтная терапия фенпрокумоном и подобными веществами не может быть осуществлена по каким-либо причинам.

Механизм действия

Эффект ацетилсалициловой кислоты основан на необратимом ингибировании простагландин-H2-синтазы, в частности циклооксигеназ ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Эти ферменты катализируют образование воспалительных простагландинов. ЦОГ-1 ингибируется ацетилсалициловой кислотой примерно в 10-100 раз сильнее, чем ЦОГ-2.

механизм действия ацетилсалициловая кислота

Ацетилирование серинового остатка простагландин- H2-синтазы-1 аспирином

Ацетилсалициловая кислота оказывает антиагрегантный эффект путем ингибирования циклооксигеназы ЦОГ-1 в малых дозах (30-50 мг). С увеличением дозы (0,5-2 г) оказывает тот же эффект путем ингибирования циклооксигеназ ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Также при дозе около 2 г снижается уровень простагландинов, благодаря этому ацетилсалициловая кислота оказывает децентрализованное обезболивающее, антиревматическое, противолихорадочное и, при дозировке 2-5 г, противовоспалительное действие.

Антикоагулянтный эффект для тромбоцитов необратим, поскольку они не могут создавать ферменты самостоятельно (у них нет ядра). Это значит, что продолжительность действия ацетилсалициловой кислоты на тромбоциты соответствует времени их жизни (8-11 дней).

Ацетилсалициловая кислота усиливает активность изоформ цитохрома P450: CYP2E1 и CYP4A1, которые метаболизируют арахидоновую кислоту до эпоксиэкосатриеновых кислот. Некоторые из этих эпоксиэкосатриеновых кислот относятся к эндогенным антипиретикам. Они ингибируют ЦОГ-2 более эффективно, чем сама ацетилсалициловая кислота.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты анальгетических доз обычно менее значимы, наиболее распространены: тошнота, изжога и рвота.

У пациентов с бронхиальной астмой ацетилсалициловая кислота может быть причиной приступов бронхообструкции. Приступы обусловлены тем, что при ингибировании ЦОГ образуется избыток арахидоновой кислоты, что в свою очередь способствует образованию бронхоконстриктивных (провоцирующих бронхоспазм) лейкотриенов.

Часто встречается перекрестная аллергическая реакция на другие анальгетики, такие как ибупрофен, диклофенак или напроксен.

Ацетилсалициловая кислота при регулярном применении может вызывать раздражение слизистой оболочки желудка, кровотечения из ЖКТ и язвенную болезнь. Поскольку простагландины (которые ингибирует ацетилсалициловая кислота) участвуют в регуляции кровоснабжения и секреции слизистой оболочки желудка.

Следует проявлять осторожность у пациентов с воспалительным заболеванием кишечника (болезнь Крона, язвенный колит), так как ацетилсалициловая кислота может вызывать обострения.

Ацетилсалициловая кислота в научных исследованиях

ацетилсалициловая кислота рецепт на латинском

В 1999 году число смертельных случаев связанных с ацетилсалициловой кислотой и аналогичными анальгетиками среди американцев оценивалось в 16 500 ежегодно.

Доля пациентов-астматиков с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты составляет от 8 до 20%, а у пациентов с полипами носа от 6% до 15%. Предполагается наличие генетической (наследственной) предрасположенности.

Как показало исследование, опубликованное в Швейцарии в 2010 году, регулярное потребление ацетилсалициловой кислоты может привести к более частым носовым кровотечениям.

У пациентов, принимавших ацетилсалициловую кислоту для профилактики сердечных заболеваний в дозах 100 мг и 300 мг в день, назальное кровотечение было более тяжелым, чем у сопоставимых пациентов без ее приема. Часто требовалось хирургическое лечение.

Ацетилсалициловая кислота и рак

  1. В 2004 году ацетилсалициловая кислота попала в заголовки в виде большого исследования с участием 88 000 участников (Nurses’ Health Study), которое показало взаимосвязь между долгосрочным и частым использованием ацетилсалициловой кислоты и возникновением рака поджелудочной железы.
  2. Однако последующее исследование 28 000 женщин (Iowa Women’s Health Study) показало противоположный эффект, а именно, что ее регулярное применение защищает от рака поджелудочной железы. После этого даже стали использовать аспирин для профилактики рака поджелудочной железы.
  3. Еще более крупное исследование Американского онкологического общества с участием 987 000 участников показало, что ацетилсалициловая кислота не оказывает ни активирующего, ни защитного действия на рак поджелудочной железы. Это касается как женщин, так и мужчин.

Британский метаанализ в 2010 году продемонстрировал значительное снижение развития колоректального рака и, возможно, других видов рака при ежедневном применении ацетилсалициловой кислоты. Были проанализированы данные пациентов из 7 исследований (23 535 пациентов, 657 смертей от рака).

Показано, что долгосрочное (по меньшей мере 5 лет) лечение ацетилсалициловой кислотой снижает смертность от рака независимо от дозировки (75 мг или более), пола или курения, причем эффект возрастает с возрастом субъектов и по мере продолжительности использования.

Таким образом, ежедневное потребление ацетилсалициловой кислоты в течение 5-10 лет с учетом побочных эффектов, привело бы к снижению смертности за это время примерно на 10%.

Ацетилсалициловая кислота во время беременности

Во время беременности ацетилсалициловую кислоту следует принимать только в небольших количествах поскольку она, особенно в третьем триместре, может привести к преждевременному закрытию Боталлова протока неродившегося ребенка.

Кроме того, наблюдается повышенная склонность к кровотечениям у матери при родах.

Ацетилсалициловая кислота при диабете

Практика использования ацетилсалициловой кислоты у диабетиков без признаков сердечно-сосудистых заболеваний должна быть пересмотрена.

В шведском исследовании с 58 465 участниками было установлено, что применение ацетилсалициловой кислоты у пациентов с диабетом без признаков сердечно-сосудистых заболеваний привело к увеличению смертности.

Однако у пациентов с диабетом и с признаками сердечно-сосудистых заболеваний наблюдалось, наоборот, снижение смертности при использовании ацетилсалициловой кислоты.

Ошибочные показания и антидот

Ацетилсалициловая кислота не подходит в качестве анальгетика для обезболивания после хирургических вмешательств и после травм. Потому что антиагрегантный эффект пройдет примерно через семь дней после последней дозы, а это способствует кровотечению из ран.

Из-за необратимого ингибирования ЦОГ введение противоядия для немедленного прекращения ингибирования коагуляции невозможно.

В таком случае необходимо подождать пока не будут сформированы функционирующие тромбоциты. Ацетилсалициловая кислота может сорвать запланированную медицинскую операцию из-за повышенного риска кровотечений. В особенно срочных случаях антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты может быть частично компенсировано переливанием тромбоцитарной массы.

Рецепт ацетилсалициловой кислоты на латинском

Ацетилсалициловая кислота доступна в форме таблеток дозировкой 100, 250, 325, 500, 650, 800, 975 мг; в форме свечей — 120, 200, 300, 600 мг.

Для примера выпишем рецепт ацетилсалициловой кислоты на латинском (Acidum acetylsalicylicum) дозировкой 75 мг 30 таблеток, назначим внутрь по 1 таблетке после обеда. Подробнее читайте рецепт таблеток на латинском.

Rp.: Acidi acetylsalicylici 75 mg
D.t.d. N 30 in tab.
S. Внутрь по 1 таблетке после обеда.

Также можно выписать торговое наименование, в этом случае фармацевт не имеет права выдавать препарат на свое усмотрение — только конкретно то, что Вы выписали. Вот примерный перечень препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту:

  • Acylpyrin effervescens,
  • Aspirin,
  • Aspirin UPSA+C,
  • Ascoeffum,
  • Aspirin C,
  • Aspro 500,
  • Aspro-C,
  • Bieffum,
  • Polopyrina,
  • Alka-Prim,
  • Alka-Seltzer,
  • Aspegic,
  • Magnyl.