Азеластин. Механизм действия, области применения, рецепт

Азеластин является противоаллергическим лекарственным средством. Относится к группе антигистаминных препаратов, селективный блокатор рецепторов H1 второго поколения. Применяется чаще всего для лечения легкого, средней степени тяжести и тяжелого сезонного ринита, а также легкого круглогодичного ринита. Азеластин выпускается в форме назального спрея (0,1%, а в США 0,15%) и в форме глазных капель (0,05%). В некоторых странах назальный спрей и глазные капли, содержащие азеластин, продаются в аптеках без рецепта.

Метаболизм и фармакокинетика

Системная биодоступность азеластина при интраназальном применении достигает 40%. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается примерно с 2 до 3 часов после применения.

Азеластин

Азеластин

Азеластин метаболизируется семейством цитохрома Р450 в дезметилазеластин, который является активным метаболитом, и в два неактивных метаболита карбоновых кислот. Практически 75% пероральной дозы выводится с фекалиями. Фармакокинетические свойства перорального введения не зависят от возраста или пола и не влияют на функцию печени.

Эффекты азеластина

Азеластин оказывает тройное воздействие на организм:

  • антигистаминное;
  • стабилизация тучных клеток;
  • противовоспалительное;

Действие азеластина наступает быстро: примерно через 15 минут при употреблении в виде назального спрея и 3 минуты при использовании глазных капель. Эффект длится до 12 часов.

Показания к применению

Азеластин применяется как назальный спрей у взрослых и детей с 6 лет для локального лечения симптомов сезонного аллергического ринита (сенная лихорадка) и круглогодичного аллергического ринита, которые включают в себя общие проявления: риноррея (отделяемое из носовых ходов), частое чихание, зуд в носу.

В некоторых странах азеластин применяется для лечения неаллергического насморка (вазомоторного ринита) у взрослых и детей с 12 лет.

Глазные капли, содержащие азеластин, используются для местного лечения сезонного или круглогодичного аллергического коньюнктивита.

Безопасность и взаимодействия

Азеластин

Азеластин безопасен для применения

Азеластиносодержащий назальный спрей безопасен для использования и применяется у взрослых и детей с 6 лет, которые страдают аллергическим ринитом и хорошо у них переносится. Наиболее часто упоминаемые побочные эффекты включают в себя: горький привкус во рту, головные боли, ожоги носа и  сомноленция.

В аннототации к применению азеластина в США не рекомендуется его применять одновременно с алкоголем и другими медикаментами, которые влияют на центральную нервную систему.

В некоторых исследованиях сомноленция встречалась с одинаковой частотой (около 2%) в плацебогруппе и в группе, которая принимала азеластин.

Проблема с горьким вкусом во рту может решиться при помощи корректного применения назального спрея  (например голову немного наклонить вперед и не слишком глубоко вдыхать препарат) или, как альтернатива, использовать сукралозосодержащий азеластин.

При управлении транспортным средством или эксплуатации тяжелой техники нежелательным эффектом может оказаться усталость, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

Рецепт азеластина на латинском

Рецепт азеластина может выписываться в виде глазных капель и спрея. Глазные капли выпускаются во флаконах в виде раствора. В некоторых странах азеластин доступен в аптеках без рецепта. Если же нужно выписать рецепт, то можно выписывать действующее вещество, а также определенное торговое наименование. Рассмотрим примеры выписки действующего вещества:

Rp.: Azelastini 0,05% — 10 ml
D.S. В глаз по 1 капле 3 раза в день

Rp. Spray Azelastini 0,1% — 10 ml (70 doses)
D.S. По 1 дозе в каждый носовой ход 2 раза в день

И рецепт торгового названия, например рецепт аллергодила на латинском:

Rp. Spray «Allergodil» (70 doses)
D.S. По 1 вдоху через носовую полость

Торговые наименования

Назальные спреи азеластина одобрены в около 60 странах мира и продаются как монопрепарат под различными торговыми марками: Allergodil (DE), Astelin (USA), Astepro (USA), Rhinolast (GB), Vividrin Akut (DE), Afluon (ES).

Читайте также: