Калийсберегающие диуретики. Список, показания, механизм действия

Калийсберегающие диуретики. Список, показания, механизм действия

Калийсберегающие диуретики являются особым классом мочегонных средств, который не способствует выведению калия с мочой из организма. Калийсберегающие диуретики чаще всего используются в качестве адъювантной терапии (вспомогательной) при управлении застойной сердечной недостаточностью и лечении артериальной гипертензии.

Другие классы мочегонных средств:

Калийсберегающие диуретики: список препаратов

В клинической практике, по действующему веществу, разделяют следующие калийсберегающие диуретики:

Блокаторы натриевых каналов

Антагонисты альдостерона

Калийсберегающие диуретики: список препаратов

Список препаратов в Европе

В Европе распространены следующие калийсберегающие диуретики в чистом виде:

  • Dyrenium — дженерик триамтрен;
  • Aldactone — дженерик спиронолактон;
  • Midamor — дженерик амилорид;
  • Inspra — дженерик Eplerenone.

В комбинации с тиазидными диуретиками:

  • Maxzide — дженерик гидрохлортиазид и триамтерен;
  • Aldactazide — дженерик гидрохлортиазид и спиронолактон;
  • Moduretic 5-50 — дженерик амилорид и гидрохлортиазид;
  • Dyazide — дженерик гидрохлортиазид и триамтерен;
  • Moduretic — дженерик амилорид и гидрохлортиазид.

Список препаратов в России

Действующее вещество спиронолактон:

  • Верошпирон;
  • Спирикс;
  • Альдактон;
  • Спироноксан;
  • Унилан;
  • Спиронол.

Так же применяются препараты амилорида, триамтрена и эплеренона.

Фармакокинетика

Калийсберегающие диуретики имеют весомые отличия между собой по скорости возникновения эффекта. Триамтерен и амилорид являются самыми быстрыми. А самым известным представителем медленных калийсберегающих диуретиков является спиронолактон.

Амилорид выделяется с мочой в неизмененном виде, а триамтерен в виде активного метаболита. Спиронолактон метаболизируется в стенке кишечника и печени в активный метаболит – канкренон. Так же калийсберегающие диуретики различаются и по механизму их действия.

Механизм действия калийсберегающих диуретиков

Калийсберегающие диуретики являются конкурентными антагонистами, которые либо конкурируют с альдостероном за внутриклеточные участки цитоплазматических рецепторов, либо непосредственно блокируют натриевые каналы (в частности, эпителиальные натриевые каналы ENAC блокируются с помощью препарата амилорид).

Вследствие этого предотвращается выработка особых белков медиаторов, которые, как правило, синтезируются для реакции с альдостероном. Эти медиаторы-протеины не синтезируются и, как следствие, стимуляция сайтов обмена натрий-калий в канальцах не происходит. Это предотвращает реабсорбцию натрия и секрецию ионов калия и водорода.

  • Спиронолактон – конкурентный блокатор рецепторов альдостерона в дистальном канальце почечного нефрона.
  • Триамтрен и амилорид уменьшают проницаемость мембран эпителия собирательных канальцев для ионов натрия.

Показания к применению калийсберегающих диуретиков

Калийсберегающие диуретики

Калийсберегающие диуретики, как правило, используются в сочетании с другими лекарственными средствами (мочегонными, например с петлевыми диуретиками или же с тиазидными диуретиками) для того, чтобы снизить риск гипокалиемии при применении данных препаратов. Такое сочетание позволяет поддерживать нормальный диапазон уровня калия в организме человека (3,4 — 5,3 ммоль/л).

Применяются калийсберегающие диуретики чаще всего при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, отеках, асците. Следует заметить, что применение низких доз является недостаточным для того, чтобы произвести клинически значимое снижение артериального давления. Теперь подробнее:

Спиронолактон

Спиронолактон применяется при альдостеронизме, отеках (сердечных и при циррозе печени). Этот препарат снижает смертность у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, блокируя развитие фибротических изменений в миокарде, сосудах, вызываемых альдостероном. Как и другие калийсберегающие диуретики, спиронолактон очень слабый препарат и поэтому обычно комбинируется с тиазидными или петлевыми диуретиками для сохранения в организме калия.

Триамтерен и амилорид

Применяются они при сердечных и печеночных отеках и (в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками) для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

Большинство людей в состоянии принимать калийсберегающие диуретики. Однако существуют определенные противопоказания к приему данных препаратов, а именно:

  • Высокий уровень калия в крови (гиперкалиемия);
  • Почечное повреждение, почечная недостаточность (повышается риск развития гиперкалиемии);
  • Нежелательно комбинировать их с ингибиторами АПФ у пациентов пожилого возраста (подробнее о причинах читайте в разделе прочие диуретики ниже);
  • Болезнь Аддисона.

Побочные эффекты калийсберегающих диуретиков

Побочные эффекты встречаются редко в связи с тем, что калийсберегающие диуретики применяются в низких дозах. Однако калийсберегающие диуретики могут поднять уровень калия выше допустимого (выше 5,3 ммоль/л), такое состояние называется гиперкалиемия. Гиперкалиемия может привести к фатальным аритмиям. Так же возможны следующие, встречаемые реже, побочные эффекты:

Блокаторы натриевых каналов

К блокаторам натриевых каналов относятся амилорид и триамтерен. Возможные побочные эффекты включают в себя:

  • Судороги.
  • Сухость во рту.
  • Головокружение или обморок, особенно при вставании из положения сидя или лежа (из-за слишком низкого кровяного давления).
  • Кожная сыпь.
  • Сонливость.
  • Головная боль.
  • Мышечные спазмы.
  • Диарея или запор.
  • Высокий уровень калия (гиперкалиемия).
  • Амилорид в комбинации с тиазидными диуретиками может вызвать гипонатриемию.

Антагонисты альдостерона

К антагонистам альдостерона относятся спиронолактон и эплеренон. Возможные побочные эффекты включают в себя:

  • Сексуальные проблемы.
  • Увеличение груди (как у мужчин, так и у женщин).
  • Нерегулярные менструации.
  • Спутанное сознание.
  • Головокружение.
  • Кожная сыпь.
  • Чрезмерный рост волос.
  • Проблемы с печенью.
  • Высокий уровень калия (гиперкалиемия).

Другие калийсберегающие диуретики

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина являются антигипертензивными препаратами с мочегонным эффектом, которые снижают почечную экскрецию калия. Их действие приводит к уменьшению высвобождения альдостерона, что приводит к калийсберегающему мочегонному эффекту, аналогичному тому, который производят антагонисты альдостерона спиронолактон и эплеренон. Поэтому у пациентов пожилого возраста нежелательна комбинация ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков.

Читайте также: