Лидокаин. История открытия, показания, противопоказания

Лидокаин. История открытия, показания, противопоказания

Лидокаин — используется для производства местной или региональной анестезии путем инфильтрации. методы: подкожная инъекция, внутривенная региональная анестезия периферических нервов, таких как нервы плечевого сплетения, межреберные.

Лидокаин. История открытия, показания, противопоказания

История открытия лидокаина

Лидокаин был впервые синтезирован под названием ксилокаин в 1943 году шведским химиком Нильсом Лёфгреном. Его коллега Бенгт Лундквист выполнял первые эксперименты на себе. Появился на рынке в 1949 году.

Механизм действия

Механизм действия лидокаина заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Препарат эффективен при всех видах местного обезболивания, расширяет сосуды и не оказывает раздражающего действия на ткани.

Гемодинамика

В терапевтических дозах лидокаин имеет минимальные гемодинамические эффекты в норме и у пациентов с заболеваниями сердца. Лидокаин минимально снижает сократительность желудочков, сердечный выброс, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Фармакокинетика и особенности метаболизма

Лидокаин быстро метаболизируется в печени и менее 10% дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Период полувыведения лидокаина после внутривенной инъекции болюса, как правило, от 1,5 до 2 часов. Есть данные, которые показывают, что период полураспада может составлять до 3 часов.

Из-за быстрой скорости, с которой метаболизируется Лидокаин любое условие, которое изменяет функции печени, в том числе изменения в печени кровотока, которое может возникнуть в результате тяжелой застойной сердечной недостаточности или шока может изменить кинетику лидокаина. Период полувыведения может увеличиться в 2 и более раз, а нарушение функций почек никак не повлияет на кинетику Лидокаина, может лишь увеличить накопление метаболитов.

Лидокаин легко проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Диализ имеет незначительное влияние на кинетику лидокаина.

Токсичность

Токсичность: Низкая.

Противопоказания

Противопоказания: Лидокаина гидрохлорид противопоказан пациентам с известной историей гиперчувствительности к местным анестетикам. Лидокаина гидрохлорид не следует использовать у пациентов с синдромом Адамса-Стокса, синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или с тяжелой степенью синоатриальной, атриовентрикулярной или внутрижелудочковой проводимости при отсутствии искусственного водителя ритма.

Побочное действие

Побочное действие: Резкое снижение артериального давления, коллапс(при быстром введении в вену).

Формы выпуска лидокаина

Формы выпуска:  Растворы в ампулах (1 и 2%- 5 и 10 мл, 2%- 2 мл, 4%- 5 и 10 мл, 10%- 2 мл); флаконах (1 и 2%- 50 и 100 мл); глазные капли (2 и 4% раствор- 10 мл);  шприц-ручках и капсулах-ампулах (1 и 2%- 1,8 мл); спрей в баллонах (10%); гель в тубах (1% раствор- 30,0, 50,0)

Пример рецепта лидокаина

Rp.: Sol. Lidocaini 10 % 2 ml

D. t. d. N. 3 in ampull.

S. Вводить внутримышечно 2-4 мл раствора.

Читайте также: