Мочегонные средства. Классификация, свойства, представители

Мочегонные средства или диуретики — это вещества особого типа, которые увеличивают количество мочи, выделяемой за единицу времени. Все мочегонные средства представляют собой разнородную группу соединений, которые либо стимулируют, либо же ингибируют (замедляют) действие различных гормонов. Эти гормоны естественным образом продуцируются в организме с целью регулировки выработки мочи почками. Об этом и многом другом читайте в этой статье.

Мочегонным средством является абсолютно любое вещество, которое стимулирует выработку мочи. Например, они включают в себя гипотонические водные растворы, в том числе чистую воду, черный и зеленый чай, а также отвары и даже настойки. Да-да, чистая вода тоже является мочегонным средством. Практически все травы включают в себя широчайший спектр соединений, некоторые из них обязательно будут обладать мочегонным эффектом.

Классификация мочегонных средств

Мочегонные средства разделяются на 5 основных классов веществ: тиазидные, петлевые, осмотические, калийсберегающие диуретики и ингибиторы карбоангидразы. Далее остановимся немного подробнее на всех из них.

Тиазидные диуретики

Тиазидные диуретики представляют собой особый класс мочегонных средств, который наиболее часто используется для лечения артериальной гипертензии и отеков (вызванных, к примеру, сердечной, печеночной или почечной недостаточностью). Эта группа мочегонных средств однородна по фармакологическому действию, а вещества отличаются друг от друга только длительностью и силой действия.

Основные представители: индапамид, гидрохлортиазид.

Петлевые диуретики

Петлевые диуретики являются наиболее сильнодействующими из всех имеющихся в клинической практике мочегонных средств. Чаще всего петлевые диуретики применяются при лечении отеков различного происхождения.

Основные представители: фуросемид, этакриновая кислота.

Калийсберегающие диуретики

Калийсберегающие диуретики являются особым классом мочегонных средств, который не способствует выведению калия с мочой из организма. Калийсберегающие диуретики чаще всего используются в качестве адъювантной терапии (вспомогательной) при управлении застойной сердечной недостаточностью и лечении артериальной гипертензии.

Основные представители: спиронолактон, триамтерен

Осмотические диуретики

Осмотические диуретики — это особый тип мочегонных средств, которые ингибируют реабсорбцию воды и натрия (Na) в организме. Осмотические диуретики, с точки зрения фармакологии, являются инертными веществами, которые вводятся внутривенно. Они повышают осмолярность крови и усиливают почечную фильтрацию.

Основной представитель: маннитол.

Ингибиторы карбоангидразы

Ингибиторы карбоангидразы — это один из видов мочегонных средств, которые, как ни парадоксально, самостоятельно не применяются в качестве диуретиков (мочегонных средств). В основном ингибиторы карбоангидразы применяются при глаукоме.

Основной представитель: ацетазоламид.

петлевые диуретики и тиазидные

Механизм действия мочегонных средств

Мочегонные средства оказывают свой эффект внутри нефрона (внутри нервной клетки) и влияют на системы, отвечающие за мочеобразование. На данные момент известны 4 основных мишени действия мочегонных средств:

Мишень № 1: транспортные белки

Воздействуют на специфические транспортные белки мембраны эпителия почечных канальцев тиазидные диуретики, петлевые диуретики, триамтерен, амилорид.

Петлевые диуретики, например, действуют на Na-K-2Cl симпортер (переносчик) в люминальной (восходящей) части канальцевого эпителия восходящей части петли Генле. Сильное мочегонное действие объясняется тем, что именно в восходящей части петли Генле реабсорбируется основная часть натрия, а следовательно, и воды.

Симпортер — это белок каналов в клеточных мембранах, который осуществляет транспорт веществ через мембрану.

механизм действия тиазидных диуретиков

Мишень № 2: рецепторы альдостерона

Мочегонные средства, такие как спиронолактон, блокируют рецепторы альдостерона. Тем самым не дают этому гормону полноценно действовать.

Альдостерон — это гормон коры надпочечников, физиологическое действие которого заключается в увеличении объема циркулирующей крови и повышении давления в кровеносной системе.

Мишень № 3: вода

Почки в норме образуют около 150 литров первичной мочи и 1,5 – 2 литра вторичной. Почему такая разница? Дело в том, что почки из первичной мочи возвращают в организм многие питательные вещества, в том числе и воду. Этот процесс называется реабсорбция — обратное всасывание. За счет этого организм не теряет много жидкости и питательных веществ. А что если жидкости уже предостаточно? Как вариант, затормозить реабсорбцию воды в канальцах почки, и выделяться ее будет гораздо больше. Такой механизм действия присущ осмотическим диуретикам.

Мишень № 4: фермент карбоангидраза

Существует подкласс мочегонных средств который ингибирует фермент карбоангидразу, называется он соответствующим образом – ингибиторы карбоангидразы.

Карбоангидраза в эпителии проксимальных канальцев нефрона катализирует дегидратацию угольной кислоты, что является ключевым звеном в реабсорбции бикарбонатов. При действии ингибиторов карбоангидразы бикарбонат натрия не реабсорбируется, а выделяется с мочой (моча становится щелочной). Вслед за натрием из организма с мочой выводится калий и вода. Мочегонное действие веществ этой группы слабое, так как почти весь выделившийся в мочу в проксимальных канальцах натрий задерживается в дистальных частях нефрона. Поэтому в качестве диуретиков ингибиторы карбоангидразы в настоящее время самостоятельно не применяются.

Применение в медицине

В медицине мочегонные средства используются для лечения сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гриппа, цирроза печени, заболеваний почек, гипергидратации.  Некоторые мочегонные средства, такие как ацетазоламид, могут слегка подщелачивать мочу и полезны для увеличения экскреции различного рода химических веществ из организма, например аспирина в случае передозировки или отравления.

Мочегонные средства для похудения

Мочегонные средства часто злоупотребляются теми людьми, у которых имеет место расстройство пищевого поведения, особенно людьми с булимией, в попытках похудеть. Однако диуретики не способствуют похудению, они способствуют, в данном случае, лишь выведению жидкости и мнимому похудению за счет уменьшение объема жидкости в организме. Подробнее об этом читайте в нашей статье мочегонные средства для похудения: мифы и реальность.

Мочегонные средства в спорте

В спорте мочегонные средства обычно применяются для цели скрыть факт употребления наркотиков. Диуретики увеличивают объем мочи и разбавляют концентрацию допинговых веществ и их метаболитов. Также мочегонные средства в спорте используются для быстрого похудения (за счет уменьшения объема жидкости в организме), чтобы попасть на соревнования в меньшей весовой категории, в таких видах спорта как бокс или борьба.

Побочные эффекты мочегонных средств

Побочные эффекты мочегонных средств включают в себя широкий спектр явлений как связанных их лечебным эффектом так и не связанных. Остановимся подробнее на каждой из групп.

Побочные эффекты осмотических диуретиков

Побочные эффекты осмотических диуретиков заключаются в нарушениях водно-солевого обмена. Они также затрудняют работу сердца (поэтому их нельзя применять при сердечной недостаточности, о чем говорилось выше).

Побочные эффекты ингибиторов карбоангидразы

Ингибиторы карбоангидразы оказывают следующие основные побочные эффекты:

  • гипокалиемия;
  • гиперхлоремический метаболический ацидоз;
  • фосфатурия;
  • гиперкальциурия с риском образования почечных камней;
  • нейротоксичность (парестезии и сонливость);
  • аллергические реакции.

Побочные эффекты тиазидных диуретиков

Тиазидные диуретики оказывают следующие основные побочные эффекты

  • Гипергликемия;
  • Гиперурикемия;
  • Гиперкальциемия;
  • Гипокалиемия (механизм ее развития описан ниже);
  • Гипонатриемия;
  • Гипомагниемия;
  • Гипокальциурия;
  • Гиперурикемия, хотя подагра встречается редко. У женщин риск меньше, чем у мужчин;
  • Нарушения ЖКТ: тошнота, анорексия, диарея, холецистит, панкреатит, боли в животе, запор;
  • Гиперлипидемия. Увеличение уровня холестерина в плазме крови на 5-15% и повышение уровня липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и триглицеридов (ТГ). В целом риск развития атеросклероза сравнительно невелик;
  • Нарушения центральной нервной системы (ЦНС): слабость, ксантопсия, повышенная утомляемость, парестезии. Встречаются редко;
  • Импотенция развивается у 10% мужчин из-за снижения объема жидкости в организме;
  • Аллергические реакции. Перекрестная аллергия наблюдается с сульфаниламидной группой;
  • Изредка наблюдается фотосенсибилизация и дерматит, а крайне редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия и острый некротизирующий панкреатит.

Побочные эффекты петлевых диуретиков

Общие побочные эффекты петлевых диуретиков:

  • гиповолемия,
  • гипокалиемия (она резко повышает токсичность сердечных гликозидов),
  • гипонатриемия,
  • гиперурикемия (могут спровоцировать приступ подагры),
  • гипокальциемия,
  • гипергликемия,
  • гипомагниемия — потеря магния считается возможной причиной возникновения псевдоподагры (хондрокальциноз),
  • головокружения,
  • обмороки,
  • гипотония.

Редкие побочные эффекты петлевых диуретиков:

  • дислипидемия,
  • повышение концентрации сывороточного креатинина,
  • гипокальциемия,
  • сыпь.

Ототоксичность (повреждение уха) является серьезным, но редким побочным эффектом петлевых диуретиков. Может проявляться шум в ушах и головокружение, но в серьезных случаях может привести и к глухоте.

Побочные эффекты калийсберегающих диуретиков

К блокаторам натриевых каналов относятся амилорид и триамтерен. Возможные побочные эффекты включают в себя:

  • Судороги.
  • Сухость во рту.
  • Головокружение или обморок, особенно при вставании из положения сидя или лежа (из-за слишком низкого кровяного давления).
  • Кожная сыпь.
  • Сонливость.
  • Головная боль.
  • Мышечные спазмы.
  • Диарея или запор.
  • Высокий уровень калия (гиперкалиемия).
  • Амилорид в комбинации с тиазидными диуретиками может вызвать гипонатриемию.

К антагонистам альдостерона относятся спиронолактон и эплеренон. Возможные побочные эффекты включают в себя:

  • Сексуальные проблемы.
  • Увеличение груди (как у мужчин, так и у женщин).
  • Нерегулярные менструации.
  • Спутанное сознание.
  • Головокружение.
  • Кожная сыпь.
  • Чрезмерный рост волос.
  • Проблемы с печенью.
  • Высокий уровень калия (гиперкалиемия).

Сравнительная характеристика мочегонных средств

В данной таблице сравниваются мочегонные средства различных групп между собой, в расчет берется место действия, способ назначения, пик действия, выделение электролитов, сила действия, показания к применению и основные побочные эффекты. Таблица взята из книги В.П. Вдовиченко.
Если таблица видна не полностью — просто прокрутите ее вбок.

Параметры Тиазидные и тиазидободобные Петлевые Калий-сберегающие Осмотические Ингибиторы карбоангидразы
Место действия  Дистальные канальцы  Восходящая часть петли Генле  Собирательные канальцы  Дистальные канальцы нисходящая часть петли Генле  Проксимальные канальцы
Назначение  Внутрь  Внутрь, в вену  Внутрь  В вену  Внутрь
Пик действия (в часах)  4-6 (до 12)  1-2  2-8 или (спиронолактон) 24-72  0.5  2-8
Выделение электролитов Na  (++)

K (+)

Cl (+++)

HCO3 (0)

Na  (++++)

K (+)

Cl (+++)

HCO3 (0)

Na  (+)

K (0)

Cl (0)

HCO3 (+)

 Незначительное Na  (++)

K (++)

Cl (0)

HCO3 (++++)

Сила  Средняя  Сильные  Слабые  Сильные  Слабые
Главные показания  1) Артериальная гипертензия

2) Отеки, кроме тяжелых почечных

3)Гиперкальциурия (уменьшение риска кальциевого нефролитиаза из-за снижения концентрации Ca в моче, т.к. увеличивается его реабсорбция в кровь)

4) Остеопороз (т.к. увеличивается реабсорбция Ca в почках)

5) Нефрогенный несахарный диабет

 Отеки, особенно при почечном повреждении, отеке мозга, легких, форсированном диурезе при отравлениях, гиперкальциемии.  Вместе с другими диуретиками для сохранения K; спиронолактон — при циррозе печени и при ХСН.  Острые отравления, отек мозга  Глаукома, эпилепсия, горная болезнь
Основные побочные эффекты  Гипокалиемия, гиперурикемия, нарушения ЖКТ, аллергия  Гипокалиемия, алкалоз, гиповолемия, гиперурикемия, ототоксичность  Гиперкалиемия, ацидоз  Дегидратация  Гиперкалиемия, ацидоз

Примечание к таблице: действие + — слабое, ++ — умеренное, +++ — сильное, ++++ — очень сильное, 0 — отсутствие.

Если в таблице текст выделен жирным шрифтом, значит данная группа мочегонных средств является лучшей из всех мочегонных для лечения данной (выделенной) патологии.

Читайте также: