Адреномиметики при бронхиальной астме

Определение

Адреномиметики при бронхиальной астме разделяют на селективные (активируют исключительно бета-2 рецепторы) и неселективные (активируют бета-1 и бета-2 рецепторы). Активация бета-2 адренорецепторов способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и приводит к их расширению.

Адреномиметики при бронхиальной астме должны стимулировать именно бронхиальные бета-2-адренорецепторы, что приводит к активации аденилатциклазы и повышению уровня циклического аденозинмонофосфата (ц-АМФ) в гладкой мускулатуре бронхов. Помимо этого, адреномиметики слегка препятствуют высвобождению медиаторов бронхоспазма из тучных клеток. Что немаловажно при лечении бронхиальной астмы. Читайте подробнее на нашем сайте про другие адреномиметики.

Селективные адреномиметики при бронхиальной астме

Селективные адреномиметики в больших дозах помимо активации бета-2 рецепторов в бронхах, могут также активировать бета-1 рецепторы в сердце и альфа-адренорецепторы в сосудах. Основные побочные эффекты адреномиметиков, такие как повышение АД, тахикардия, связаны именно с этими рецепторами. Поэтому предпочтительнее принимать селективные, нежели неселективные адреномиметики при бронхиальной астме (о которых будем говорить ниже). Так как селективные возбуждают их только в больших дозах, а неселективные – в любых.

Селективные адреномиметики при бронхиальной астме назначаются в дозированных аэрозольных ингаляторах.

Частицы адреномиметиков, которые вдыхаются через небулайзер в 3-4 раза больше, чем аэрозольные, поэтому дозы этих препаратов в небулайзерах, соответственно, в 3-4 раза в больше. Селективные адреномиметики при бронхиальной астме подразделяются на препараты длительного и короткого действия.

Селективные адреномиметики длительного действия

Основными препаратами, которые относятся к селективным адреномиметикам длительного действия (12 часов и более), являются:

• кленбутерол,
• сальметерол,
• формотерол.

Препараты характерны высокой липофильностью, что способствует их накоплению в мембранах гладкомышечных клеток. Благодаря этому обеспечивается длительность действия. Эту группу лекарственных средств чаще всего применяют при бронхиальной астме. А именно:

1. в комбинациях с ингаляционными глюкокортикоидами, когда последние оказывают недостаточный эффект (например при появлении ночных приступов астмы);
2. в комбинациях с глюкокортикоидами с целью снизить их дозу и этим избежать побочных эффектов;
3. для профилактики приступов астмы физического усилия.

Такие ограничения в применении препаратов данной группы обоснованы повышением риска смерти от бронхиальной астмы. Селективные адреномиметики длительного действия нельзя резко отменять и использовать для монотерапии бронхиальной астмы, а также для купирования ее приступов.

Кленбутерол является препаратом допинга для спортсменов, так как обладает анаболическим эффектом.

Селективные адреномиметики короткого действия

Основные представители селективных адреномиметиков короткого действия (эффект длится 3-4 часа):

• тербуталин,
• фенотерол (беротек),
• сальбутамол (альбутерол),
• левалбутерол,
• битолтерол,
• метапротеренол (алупент),
• пирбутерол.

Препараты этой группы оказывают сильный, быстрый (в течение 5 минут) и кратковременный (3-4 часа) эффект. Селективные адреномиметики короткого действия являются самыми эффективными препаратами для купирования приступа бронхиальной астмы. Адреномиметики при бронхиальной астме применяются в форме аэрозоля, для того чтобы избежать системных побочных эффектов. При применении подкожно тербуталин может заменить эпинефрин (который относится к неселективным адреномиметикам, о нем читайте ниже) для купирования тяжелых приступов бронхиальной астмы.

Применение данной подгруппы для профилактики приступов бронхиальной астмы не рекомендовано, так как:

• они действуют кратковременно,
• при длительном применении может развиваться устойчивость к их бронхолитическому действию,
• повышается риск развития побочных эффектов.

Неселективные адреномиметики при бронхиальной астме

К неселективным адреномиметикам при бронхиальной астме (активируют бета-1 и бета-2 рецепторы) относятся:

• изопреналин (изопротеренол, изадрин),
• эпинефрин (адреналин),
• эфедрин.

Препараты данной группы в настоящее время при лечении бронхиальной астмы применяются редко, так как чрезмерно сильно стимулируют сердечно-сосудистую систему посредством активации альфа и/или бета-1 адренорецепторов. Неселективные адреномиметики при бронхиальной астме оказывают следующие наиболее частые побочные эффекты:

1. тахиаритмии,
2. тремор,
3. чувство тревоги,
4. сердцебиение.