Адреномиметики

Определение

Адреномиметики стимулируют передачу возбуждения от адренергических рецепторов к симпатической нервной системе. Это приводит к повышению артериального давления, увеличению частоты сердечных сокращений, расширению дыхательных путей, общему увеличению производительности организма и увеличению потребления энергии. Последующими эффектами являются эйфория и торможение центра голода в головном мозге, как следствие, снижается аппетит.

Большинство препаратов отпускается по рецепту. Некоторые авторы считают, что адреномиметики должны приниматься под наблюдением врача, так как значительно вмешиваются в работу организма. Точка зрения основана на том, что большинство адреномиметиков, в дополнение к желаемому эффекту, например улучшение дыхания, оказывают различные выраженные побочные эффекты из спектра действия, описанного выше. Например чрезмерное повышение артериального давления.

Прямые и непрямые адреномиметики

Прямые адреномиметики оказывают свой эффект благодаря активации адренорецепторов, тем самым имитируя действие физиологических трансмиттеров: адреналина и норадреналина. Препараты данной группы могут преимущественно активировать альфа-рецепторы, бета-рецепторы или сразу оба типа рецепторов.

Непрямые адреномиметики повышают концентрацию физиологических трансмиттеров в синаптической щели. Эффект возникает благодаря большему высвобождению трансмиттеров из пресинаптических нервных окончаний, а также за счет ингибирования обратного захвата. К таким препаратам относятся например эфедрин, который расширяет бронхи и стимулирует кровообращение, амфетамин и его производные, такие как метилфенидат и MDMA – более известный как экстази.

Различие между прямыми и непрямыми адреномиметиками условно, так как большинство препаратов не являются высокоселективными и даже не предпочитают какой-то один вид рецептора, а все равно возбуждают в той или иной мере другие.

Альфа-адреномиметики

Препараты данной группы избирательно связывают и активируют альфа-адренорецепторы. Прямые альфа-адреномиметики используются преимущественно местно для достижения вазоконстрикции (спазма сосудов). Чаще всего используются в назальных спреях с целью уменьшения слизистой оболочки при рините (насморк). При пероральном применении обладают свойством стабилизировать артериальное давление. Наиболее известными представителями прямых альфа-адреномиметиков являются:

• нафазолин,
• тетризолин – применяется как тетризолина гидрохлорид,
• трамазолин,
• ксилометазолин,
• оксиметазолин,
• фенилэфрин.

Некоторые препараты с косвенным альфа-адреномиметическим эффектом, такие как эфедрин, амфетамины и кокаин попадают под запрет в связи с выраженным наркотическим эффектом.

Альфа-адреномиметики не следует вводить в конечности, например в пальцы или уши, так как вазоконстрикция повышает риск остановки кровообращения в них. Это может привести к некрозу и дальнейшей ампутации.

Бета-адреномиметики

Препараты данной группы оказывают бронходилатационный эффект (расширяют бронхи), особенно при бронхиальной астме. Читайте подробнее о бета-адреномиметиках при лечении бронхиальной астмы здесь.

Бета-адреномиметики длительного действия используются в пульмонологии для контроля бронхиальной астмы и ХОБЛ, а короткого – для купирования приступов. Чтобы уменьшить системные реакции их применяют ингаляционно, чаще через ингалятор.

Препараты с альфа и бета эффектом

Для терапии используются производные катехоламина. Степень влияния на рецепторы различна для отдельных препаратов. К основным препаратам данной группы относятся:

• адреналин,
• норадреналин,
• амезиния метилсульфат,
• этилефрин,
• метараминол,
• норефедрин,
• оксилофрин,
• допамин,
• добутамин,
• допексамин.