Аминогликозиды: механизм действия, показания к применению
Аминогликозиды имеют широкий спектр действия, оказывают бактерицидный эффект.
Оглавление:
Механизм действия
Присоединение аминогликозидов к специфическому рецепторному белку на 30S субъединице рибосомы и нарушение считывания информации и-РНК на распознающей области рибосомы. Это приводит к ошибочному включению других аминокислот в пептид и образованию чужеродных, нефункциональных белков.
1 поколение – стрептомицин, неомицин, канамицин
2 поколение – гентамицин
3 поколение – тобрамицин, сизомицин, амикацин
4 поколение – изепамицин
Аминогликозиды. Способ применения
Вводят внутримышечно, внутривенно, местно, ингаляционно, наружно 1-4 раза в сутки. Высокополярны, плохо растворимы в липидах, практически не всасываются. Внутрь клеток не проникают, способны проходить через плацентарный, почечный барьеры, барьер среднего уха, где их концентрация в 10 раз выше, чем в крови. Аминогликозиды хорошо всасываются через кожные покровы, наносят на небольшие участки.
Спектр действия
эшерихии, клебсиеллы, сальмонеллы, протей, иерсинии, энтеробактер, гемофильные палочки, бруцеллы, возбудитель туляремии, чумы. Микобактерии туберкулеза- стрепто, канамицин, дизентерийные амебы, лейшмании, трихомонады-неомицин. Второе и третье поколение угнетают синегнойную палочку. 4 поколение- листерии, цитробактер, ацинетобактер.
Показания к применению
- бациллярная дизентерия,
- сальмонеллез,
- преодоперационный период для санации кишечника- нео,канамицин,
- перитонит,
- холецистит,
- септицемия,
- осложненные инфекции МВП,
- остеомиелит, туберкулез,
- раневая инфекция,
- ожоги.
У бактерий высокая устойчивость к аминогликозидам – разрушаются 15 ,10 и 3 энзимами бактерий.
Побочные эффекты аминогликозидов
Ототоксичность (токсичное воздействие на уши), детям до года запрещено применять аминогликозиды, нефротоксичность (токсическое воздействие на почки), нервно-мышечная блокада с угнетением дыхания.
Аллергические реакции, нейротоксичность – полиневриты, нарушение всасывания при приеме внутрь, дисбактериоз.
Противопоказания к применению
беременность, миастения, поражения слуха, почек.
