Азалиды, как и кетолиды, представляют собой подкласс антибиотиков – макролидов, который содержит азот в своем макролидном кольце. Это явление придает различные фармакокинетические свойства азалидам и связано с большей стабильностью их молекулы. Азалиды обладают бактериостатическим характером действия, а при большой концентрации бактерицидным. Наиболее распространенный представитель группы азалидов – азитромицин.

Азитромицин, с химической точки зрения, является полусинтетическим 15 – членным макролидом с гетероатомами азота и кислорода, который входит в подкласс азалидов и является полусинтетическим производным эритромицина.

Молекула азитромицина

Спектр действия

Азалиды воздействуют на грамположительные, грамотрицательные и анаэробные бактерии. Также эффективны против хламидий, микоплазм, спирохет.

Грамположительные бактерии:

  • Стафилококк
  • Стрептококк
  • Пневмококк

Грамотрицательные бактерии:

  • Энтерококк
  • Кишечная палочка
  • Гемофильная палочка
  • Гонококк
  • Легионелла
  • Шигелла
  • Сальмонелла

Анаэробные бактерии:

  • Бактероид
  • Клостридия
  • Пептококк

Показания к применению

Препараты азалидов показаны к применению при следующих заболеваниях:

  • скарлатина,
  • рожа,
  • инфекция мочевыводящих путей (хламидии),
  • угревая сыпь,
  • атипические бактериозаы,
  • гонорейный, негонорейный боррелиоз,
  • СПИД,
  • инфекция дыхательных путей (например при ларингите, бронхите, ангине, пневмонии, фарингите,  синусите).

Также эти препараты могут использовать в комплексной эрадикации хеликобактера пилори.

Фармакокинетика

Азалиды быстро всасываются при приеме внутрь, устойчивы в кислой среде. Биодоступность около 38%, период полураспада от 14 до 68 часов. Концентрация их в тканях при приеме во много раз выше, чем в плазме крови, что свидетельствует о хорошем проникновении в органы и ткани.

Эти препараты являются слабыми основаниями, поэтому легко проникают через мембрану клетки, накапливаются в клетке. Бактерицидная концентрация азалидов в очаге инфекции поддерживается в течение 5 – 7 дней после последнего приема препарата.

Азалиды не проходят через гематоэнцефалический барьер. Выделяются преимущественно с желчью. Обладают противовоспалительным и иммуномодулирующим действием.

К побочным эффектам азалидов можно отнести диспептические растройства, желтуху, холестаз, нарушение слуха.

Азалиды противопоказаны при нарушении функции печени и почек.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *