Лидокаин. История открытия, показания, противопоказания
Лидокаин – используется для производства местной или региональной анестезии путем инфильтрации. методы: подкожная инъекция, внутривенная региональная анестезия периферических нервов, таких как нервы плечевого сплетения, межреберные.
Оглавление:
История открытия лидокаина
Лидокаин был впервые синтезирован под названием ксилокаин в 1943 году шведским химиком Нильсом Лёфгреном. Его коллега Бенгт Лундквист выполнял первые эксперименты на себе. Появился на рынке в 1949 году.
Механизм действия
Механизм действия лидокаина заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Препарат эффективен при всех видах местного обезболивания, расширяет сосуды и не оказывает раздражающего действия на ткани.
Гемодинамика
В терапевтических дозах лидокаин имеет минимальные гемодинамические эффекты в норме и у пациентов с заболеваниями сердца. Лидокаин минимально снижает сократительность желудочков, сердечный выброс, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.
Фармакокинетика и особенности метаболизма
Лидокаин быстро метаболизируется в печени и менее 10% дозы выводится в неизмененном виде с мочой.
Период полувыведения лидокаина после внутривенной инъекции болюса, как правило, от 1,5 до 2 часов. Есть данные, которые показывают, что период полураспада может составлять до 3 часов.
Из-за быстрой скорости, с которой метаболизируется Лидокаин любое условие, которое изменяет функции печени, в том числе изменения в печени кровотока, которое может возникнуть в результате тяжелой застойной сердечной недостаточности или шока может изменить кинетику лидокаина. Период полувыведения может увеличиться в 2 и более раз, а нарушение функций почек никак не повлияет на кинетику Лидокаина, может лишь увеличить накопление метаболитов.
Лидокаин легко проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Диализ имеет незначительное влияние на кинетику лидокаина.
Токсичность
Токсичность: Низкая.
Противопоказания
Противопоказания: Лидокаина гидрохлорид противопоказан пациентам с известной историей гиперчувствительности к местным анестетикам. Лидокаина гидрохлорид не следует использовать у пациентов с синдромом Адамса-Стокса, синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или с тяжелой степенью синоатриальной, атриовентрикулярной или внутрижелудочковой проводимости при отсутствии искусственного водителя ритма.
Побочное действие
Побочное действие: Резкое снижение артериального давления, коллапс(при быстром введении в вену).
Формы выпуска лидокаина
Формы выпуска: Растворы в ампулах (1 и 2%- 5 и 10 мл, 2%- 2 мл, 4%- 5 и 10 мл, 10%- 2 мл); флаконах (1 и 2%- 50 и 100 мл); глазные капли (2 и 4% раствор- 10 мл); шприц-ручках и капсулах-ампулах (1 и 2%- 1,8 мл); спрей в баллонах (10%); гель в тубах (1% раствор- 30,0, 50,0)
Рецепт лидокаина на латинском
Подробнее читайте в статье рецепт на латинском языке.
Rp.: Sol. Lidocaini 10 % 2 ml
D. t. d. N. 3 in ampull.
S. Вводить внутримышечно 2-4 мл раствора.