Пенициллины: механизм действия, показания, противопоказания

Пенициллины обладают узким спектром действия и характеризуются бактерицидным эффектом.

Различают пенициллины:

• Биосинтетические пенициллины: короткого действия(бензилпенициллина натриевая, калиевая соль) и длительного действия (бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины);
• Полусинтетические пенициллины: оксациллин, ампициллин, амоксициллин, карбенициллин. Полусинтетические пенициллины в отличие от природных не разрушаются в кислом содержимом желудка, можно применять внутрь; некоторые устойчивы к бета-лактамазе; более широкого спектра действия.

Механизм действия пенициллинов

Механизм действия пенициллинов: активируют литические ферменты микроорганизмов, которые активнее лизируют КС; подавляют активность транспептидаз и гликозидаз, нарушая связывание(сшивки) между старым и новым пептидогликанами.

Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли

Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли – хорошо растворимы в воде, но в растворах быстро расщепляются, поэтому разводят перед введением. Вводят в/м,в/в, эндолюмбально,внутриполостно 4-6 раз в день. Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.

Спектр действия

Спектр действия:

• Гр+ стафилококки,
• стрептококки,
• Гр- пневмококки,
• менингококки,
• бледная спирохета,
• гонококки,
• бациллы сибирской язвы,
• коринебактерии,
• патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
• актиномицеты,
• бактероиды.

Показания к применению

Показания:

• заболевания верхних дыхательных путей,
• ангина,
• скарлатина,
• отит,
• септический эндокардит,
• сепсис,
• сифилис,
• гонорея,
• менингит,
• столбняк,
• сибирская язва,
• заболевания МВП,
• остеомиелит,
• раневые инфекции,
• применяют в акушерстве и стоматологический практике.

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

• аллергические реакции,
• нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
• дисбактериоз,
• местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Бензилпенициллина новокаиновая соль- аналогично, но длительного действия, 2 раза в сутки.

Бициллин-1,3,5

Бициллин-1,3,5 – трудно растворимые соли бензилпеницилина, плохо расворяются в воде, используются в виде взвесей, медленно всасываются, вводятся в/м 1 раз в неделю/4 дня/ месяц. Бициллин-3 включает новокаиновую соль, бензилпенициллин, бициллин-1, бициллин-5 1 новокаиновую соль, 4 части бициллина-1.

Спектр действия

Спектр действия:

• Гр+ стафилококки,
• стрептококки,
• Гр- пневмококки,
• менингококки,
• бледная спирохета,
• гонококки,
• бациллы сибирской язвы,
• коринебактерии,
• патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
• актиномицеты, бактероиды.

Показания к применению

Показания:

• профилактика ревматизма,
• лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета-гемолитическим стрептококком.

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

• аллергические реакции,
• нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
• дисбактериоз,
• местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Оксациллин

Оксациллин – антистафилококковый, устойчивый к бета-лактамазе, вводится в/м,в/в,внутрь 4-6 раз в сутки за час до еды или через 2 часа после еды. Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.

Спектр действия

Спектр действия:

• Гр+ стафилококки,
• стрептококки,
• Гр- пневмококки,
• менингококки,
• бледная спирохета,
• гонококки,
• бациллы сибирской язвы,
• коринебактерии,
• патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
• актиномицеты,
• бактероиды.

Показания к применению

Показания:

• заболевания верхних дыхательных путей,
• ангина,
• скарлатина,
• отит,
• септический эндокардит,
• сепсис,
• сифилис,
• гонорея,
• менингит,
• столбняк,
• сибирская язва,
• заболевания МВП,
• остеомиелит,
• раневые инфекции,
• применяют в акушерстве и стоматологический практике,
• профилактика ревматизма,
• лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета- гемолитическим стрептококком.

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

• аллергические реакции,
• нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
• дисбактериоз,
• местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Ампициллин

Ампициллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В, внутрь 4-6 раз в сутки, легко проникает в ткани, через ГЭБ.

Спектр действия

Спектр действия:

• Гр+ стафилококки,
• стрептококки,
• Гр- пневмококки,
• менингококки,
• бледная спирохета,
• гонококки,
• бациллы сибирской язвы,
• коринебактерии,
• патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
• актиномицеты, бактероиды + эшерихии,
• шигеллы,
• сальмонеллы,
• клебсиеллы,
• гемофильная палочка,
• хеликобактер пилори.

Показания к применению

Показания:

• заболевания верхних дыхательных путей,
• ангина,
• скарлатина,
• отит,
• септический эндокардит,
• сепсис,
• сифилис,
• гонорея,
• менингит,
• столбняк,
• сибирская язва,
• заболевания МВП,
• остеомиелит,
• раневые инфекции,
• применяют в акушерстве и стоматологический практике,
• профилактика ревматизма,
• лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета- гемолитическим стрептококком.
• + смешанные инфекции, кишечные инфекции, послеоперационные инфекции, заболевания желчевыводящих путей.

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

• аллергические реакции,
• нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
• дисбактериоз,
• местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Карбенициллин, амоксициллин

Карбенициллин, амоксициллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В, 4 раза в сутки, не проникает через ГЭБ.

Спектр действия

Спектр действия:

• Гр+ стафилококки,
• стрептококки,
• Гр- пневмококки,
• менингококки,
• бледная спирохета,
• гонококки,
• бациллы сибирской язвы,
• коринебактерии,
• патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
• актиномицеты, бактероиды + эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, гемофильная палочка,
• хеликобактер пилори + возбудитель синегнойной палочки (псевдомонады) ,
• стафилококки, устойчивые к антибиотикам.

Показания к применению

Показания:

• заболевания верхних дыхательных путей,
• ангина,
• скарлатина,
• отит,
• септический эндокардит,
• сепсис,
• сифилис,
• гонорея,
• менингит,
• столбняк,
• сибирская язва,
• заболевания МВП,
• остеомиелит,
• раневые инфекции,
• применяют в акушерстве и стоматологический практике,
• профилактика ревматизма,
• лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета- гемолитическим стрептококком.
• + смешанные инфекции, кишечные инфекции, послеоперационные инфекции, заболевания желчевыводящих путей.

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

• аллергические реакции,
• нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
• дисбактериоз,
• местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция, интерстициальный нефрит, гипокалиемия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения,
• необходим строгий режим дозирования.

Азлоциллин

Азлоциллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В,3 раза в сутки, хорошо проникают внутрь клеток.

Спектр действия

Спектр действия:

• Гр+ стафилококки,
• стрептококки,
• Гр- пневмококки,
• менингококки,
• бледная спирохета,
• гонококки,
• бациллы сибирской язвы,
• коринебактерии,
• патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
• актиномицеты, бактероиды + эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, гемофильная палочка,
• хеликобактер пилори + возбудитель синегнойной палочки (псевдомонады) ,
• стафилококки, устойчивые к антибиотикам+клебсиеллы.

Показания к применению

Показания:

• заболевания верхних дыхательных путей,
• ангина,
• скарлатина,
• отит,
• септический эндокардит,
• сепсис,
• сифилис,
• гонорея,
• менингит,
• столбняк,
• сибирская язва,
• заболевания МВП,
• остеомиелит,
• раневые инфекции,
• применяют в акушерстве и стоматологический практике,
• профилактика ревматизма,
• лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита вызванного бета- гемолитическим стрептококком.
• + смешанные инфекции, кишечные инфекции, послеоперационные инфекции, заболевания желчевыводящих путей.

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

• аллергические реакции,
• нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
• дисбактериоз,
• местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция, интерстициальный нефрит, гипокалиемия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, необходим строгий режим дозирования.