Пенициллины: механизм действия, показания, противопоказания
Пенициллины обладают узким спектром действия и характеризуются бактерицидным эффектом.
Различают пенициллины:
- Биосинтетические пенициллины: короткого действия(бензилпенициллина натриевая, калиевая соль) и длительного действия (бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины);
- Полусинтетические пенициллины: оксациллин, ампициллин, амоксициллин, карбенициллин. Полусинтетические пенициллины в отличие от природных не разрушаются в кислом содержимом желудка, можно применять внутрь; некоторые устойчивы к бета-лактамазе; более широкого спектра действия.
Оглавление:
Механизм действия пенициллинов
Механизм действия пенициллинов: активируют литические ферменты микроорганизмов, которые активнее лизируют КС; подавляют активность транспептидаз и гликозидаз, нарушая связывание(сшивки) между старым и новым пептидогликанами.
Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли
Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли – хорошо растворимы в воде, но в растворах быстро расщепляются, поэтому разводят перед введением. Вводят в/м,в/в, эндолюмбально,внутриполостно 4-6 раз в день. Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.
Спектр действия
Спектр действия:
- Гр+ стафилококки,
- стрептококки,
- Гр- пневмококки,
- менингококки,
- бледная спирохета,
- гонококки,
- бациллы сибирской язвы,
- коринебактерии,
- патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
- актиномицеты,
- бактероиды.
Показания к применению
Показания:
- заболевания верхних дыхательных путей,
- ангина,
- скарлатина,
- отит,
- септический эндокардит,
- сепсис,
- сифилис,
- гонорея,
- менингит,
- столбняк,
- сибирская язва,
- заболевания МВП,
- остеомиелит,
- раневые инфекции,
- применяют в акушерстве и стоматологический практике.
Побочные эффекты
Побочные эффекты:
- аллергические реакции,
- нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
- дисбактериоз,
- местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.
Бензилпенициллина новокаиновая соль
Бензилпенициллина новокаиновая соль- аналогично, но длительного действия, 2 раза в сутки.
Бициллин-1,3,5
Бициллин-1,3,5 – трудно растворимые соли бензилпеницилина, плохо расворяются в воде, используются в виде взвесей, медленно всасываются, вводятся в/м 1 раз в неделю/4 дня/ месяц. Бициллин-3 включает новокаиновую соль, бензилпенициллин, бициллин-1, бициллин-5 1 новокаиновую соль, 4 части бициллина-1.
Спектр действия
Спектр действия:
- Гр+ стафилококки,
- стрептококки,
- Гр- пневмококки,
- менингококки,
- бледная спирохета,
- гонококки,
- бациллы сибирской язвы,
- коринебактерии,
- патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
- актиномицеты, бактероиды.
Показания к применению
Показания:
- профилактика ревматизма,
- лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета-гемолитическим стрептококком.
Побочные эффекты
Побочные эффекты:
- аллергические реакции,
- нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
- дисбактериоз,
- местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.
Оксациллин
Оксациллин – антистафилококковый, устойчивый к бета-лактамазе, вводится в/м,в/в,внутрь 4-6 раз в сутки за час до еды или через 2 часа после еды. Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.
Спектр действия
Спектр действия:
- Гр+ стафилококки,
- стрептококки,
- Гр- пневмококки,
- менингококки,
- бледная спирохета,
- гонококки,
- бациллы сибирской язвы,
- коринебактерии,
- патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
- актиномицеты,
- бактероиды.
Показания к применению
Показания:
- заболевания верхних дыхательных путей,
- ангина,
- скарлатина,
- отит,
- септический эндокардит,
- сепсис,
- сифилис,
- гонорея,
- менингит,
- столбняк,
- сибирская язва,
- заболевания МВП,
- остеомиелит,
- раневые инфекции,
- применяют в акушерстве и стоматологический практике,
- профилактика ревматизма,
- лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета- гемолитическим стрептококком.
Побочные эффекты
Побочные эффекты:
- аллергические реакции,
- нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
- дисбактериоз,
- местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.
Ампициллин
Ампициллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В, внутрь 4-6 раз в сутки, легко проникает в ткани, через ГЭБ.
Спектр действия
Спектр действия:
- Гр+ стафилококки,
- стрептококки,
- Гр- пневмококки,
- менингококки,
- бледная спирохета,
- гонококки,
- бациллы сибирской язвы,
- коринебактерии,
- патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
- актиномицеты, бактероиды + эшерихии,
- шигеллы,
- сальмонеллы,
- клебсиеллы,
- гемофильная палочка,
- хеликобактер пилори.
Показания к применению
Показания:
- заболевания верхних дыхательных путей,
- ангина,
- скарлатина,
- отит,
- септический эндокардит,
- сепсис,
- сифилис,
- гонорея,
- менингит,
- столбняк,
- сибирская язва,
- заболевания МВП,
- остеомиелит,
- раневые инфекции,
- применяют в акушерстве и стоматологический практике,
- профилактика ревматизма,
- лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета- гемолитическим стрептококком.
- + смешанные инфекции, кишечные инфекции, послеоперационные инфекции, заболевания желчевыводящих путей.
Побочные эффекты
Побочные эффекты:
- аллергические реакции,
- нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
- дисбактериоз,
- местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.
Карбенициллин, амоксициллин
Карбенициллин, амоксициллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В, 4 раза в сутки, не проникает через ГЭБ.
Спектр действия
Спектр действия:
- Гр+ стафилококки,
- стрептококки,
- Гр- пневмококки,
- менингококки,
- бледная спирохета,
- гонококки,
- бациллы сибирской язвы,
- коринебактерии,
- патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
- актиномицеты, бактероиды + эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, гемофильная палочка,
- хеликобактер пилори + возбудитель синегнойной палочки (псевдомонады) ,
- стафилококки, устойчивые к антибиотикам.
Показания к применению
Показания:
- заболевания верхних дыхательных путей,
- ангина,
- скарлатина,
- отит,
- септический эндокардит,
- сепсис,
- сифилис,
- гонорея,
- менингит,
- столбняк,
- сибирская язва,
- заболевания МВП,
- остеомиелит,
- раневые инфекции,
- применяют в акушерстве и стоматологический практике,
- профилактика ревматизма,
- лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета- гемолитическим стрептококком.
- + смешанные инфекции, кишечные инфекции, послеоперационные инфекции, заболевания желчевыводящих путей.
Побочные эффекты
Побочные эффекты:
- аллергические реакции,
- нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
- дисбактериоз,
- местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция, интерстициальный нефрит, гипокалиемия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения,
- необходим строгий режим дозирования.
Азлоциллин
Азлоциллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В,3 раза в сутки, хорошо проникают внутрь клеток.
Спектр действия
Спектр действия:
- Гр+ стафилококки,
- стрептококки,
- Гр- пневмококки,
- менингококки,
- бледная спирохета,
- гонококки,
- бациллы сибирской язвы,
- коринебактерии,
- патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
- актиномицеты, бактероиды + эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, гемофильная палочка,
- хеликобактер пилори + возбудитель синегнойной палочки (псевдомонады) ,
- стафилококки, устойчивые к антибиотикам+клебсиеллы.
Показания к применению
Показания:
- заболевания верхних дыхательных путей,
- ангина,
- скарлатина,
- отит,
- септический эндокардит,
- сепсис,
- сифилис,
- гонорея,
- менингит,
- столбняк,
- сибирская язва,
- заболевания МВП,
- остеомиелит,
- раневые инфекции,
- применяют в акушерстве и стоматологический практике,
- профилактика ревматизма,
- лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита вызванного бета- гемолитическим стрептококком.
- + смешанные инфекции, кишечные инфекции, послеоперационные инфекции, заболевания желчевыводящих путей.
Побочные эффекты
Побочные эффекты:
- аллергические реакции,
- нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
- дисбактериоз,
- местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция, интерстициальный нефрит, гипокалиемия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, необходим строгий режим дозирования.
