Пенициллины: механизм действия, показания, противопоказания

Автор: Dr. Sakovich · Опубликовано 2015/09/21 · Обновлено 2017/11/29

Пенициллины обладают узким спектром действия и характеризуются бактерицидным эффектом.

Различают пенициллины:

Биосинтетические пенициллины: короткого действия(бензилпенициллина натриевая, калиевая соль) и длительного действия (бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины);
Полусинтетические пенициллины: оксациллин, ампициллин, амоксициллин, карбенициллин. Полусинтетические пенициллины в отличие от природных не разрушаются в кислом содержимом желудка, можно применять внутрь; некоторые устойчивы к бета-лактамазе; более широкого спектра действия.

Оглавление:

1 Механизм действия пенициллинов
2 Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли
3 Бензилпенициллина новокаиновая соль
4 Бициллин-1,3,5
5 Оксациллин
6 Ампициллин
7 Карбенициллин, амоксициллин
8 Азлоциллин

Механизм действия пенициллинов

Механизм действия пенициллинов: активируют литические ферменты микроорганизмов, которые активнее лизируют КС; подавляют активность транспептидаз и гликозидаз, нарушая связывание(сшивки) между старым и новым пептидогликанами.

Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли

Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли – хорошо растворимы в воде, но в растворах быстро расщепляются, поэтому разводят перед введением. Вводят в/м,в/в, эндолюмбально,внутриполостно 4-6 раз в день. Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.

Спектр действия

Спектр действия:

Гр+ стафилококки,
стрептококки,
Гр- пневмококки,
менингококки,
бледная спирохета,
гонококки,
бациллы сибирской язвы,
коринебактерии,
патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
актиномицеты,
бактероиды.

Показания к применению

Показания:

заболевания верхних дыхательных путей,
ангина,
скарлатина,
отит,
септический эндокардит,
сепсис,
сифилис,
гонорея,
менингит,
столбняк,
сибирская язва,
заболевания МВП,
остеомиелит,
раневые инфекции,
применяют в акушерстве и стоматологический практике.

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

аллергические реакции,
нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
дисбактериоз,
местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Бензилпенициллина новокаиновая соль- аналогично, но длительного действия, 2 раза в сутки.

Бициллин-1,3,5

Бициллин-1,3,5 – трудно растворимые соли бензилпеницилина, плохо расворяются в воде, используются в виде взвесей, медленно всасываются, вводятся в/м 1 раз в неделю/4 дня/ месяц. Бициллин-3 включает новокаиновую соль, бензилпенициллин, бициллин-1, бициллин-5 1 новокаиновую соль, 4 части бициллина-1.

Спектр действия

Спектр действия:

Гр+ стафилококки,
стрептококки,
Гр- пневмококки,
менингококки,
бледная спирохета,
гонококки,
бациллы сибирской язвы,
коринебактерии,
патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
актиномицеты, бактероиды.

Показания к применению

Показания:

профилактика ревматизма,
лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета-гемолитическим стрептококком.

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

аллергические реакции,
нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
дисбактериоз,
местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Оксациллин

Оксациллин – антистафилококковый, устойчивый к бета-лактамазе, вводится в/м,в/в,внутрь 4-6 раз в сутки за час до еды или через 2 часа после еды. Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.

Спектр действия

Спектр действия:

Гр+ стафилококки,
стрептококки,
Гр- пневмококки,
менингококки,
бледная спирохета,
гонококки,
бациллы сибирской язвы,
коринебактерии,
патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
актиномицеты,
бактероиды.

Показания к применению

Показания:

заболевания верхних дыхательных путей,
ангина,
скарлатина,
отит,
септический эндокардит,
сепсис,
сифилис,
гонорея,
менингит,
столбняк,
сибирская язва,
заболевания МВП,
остеомиелит,
раневые инфекции,
применяют в акушерстве и стоматологический практике,
профилактика ревматизма,
лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета- гемолитическим стрептококком.

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

аллергические реакции,
нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
дисбактериоз,
местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Ампициллин

Ампициллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В, внутрь 4-6 раз в сутки, легко проникает в ткани, через ГЭБ.

Спектр действия

Спектр действия:

Гр+ стафилококки,
стрептококки,
Гр- пневмококки,
менингококки,
бледная спирохета,
гонококки,
бациллы сибирской язвы,
коринебактерии,
патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
актиномицеты, бактероиды + эшерихии,
шигеллы,
сальмонеллы,
клебсиеллы,
гемофильная палочка,
хеликобактер пилори.

Показания к применению

Показания:

заболевания верхних дыхательных путей,
ангина,
скарлатина,
отит,
септический эндокардит,
сепсис,
сифилис,
гонорея,
менингит,
столбняк,
сибирская язва,
заболевания МВП,
остеомиелит,
раневые инфекции,
применяют в акушерстве и стоматологический практике,
профилактика ревматизма,
лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета- гемолитическим стрептококком.
+ смешанные инфекции, кишечные инфекции, послеоперационные инфекции, заболевания желчевыводящих путей.

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

аллергические реакции,
нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
дисбактериоз,
местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Карбенициллин, амоксициллин

Карбенициллин, амоксициллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В, 4 раза в сутки, не проникает через ГЭБ.

Спектр действия

Спектр действия:

Гр+ стафилококки,
стрептококки,
Гр- пневмококки,
менингококки,
бледная спирохета,
гонококки,
бациллы сибирской язвы,
коринебактерии,
патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
актиномицеты, бактероиды + эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, гемофильная палочка,
хеликобактер пилори + возбудитель синегнойной палочки (псевдомонады) ,
стафилококки, устойчивые к антибиотикам.

Показания к применению

Показания:

заболевания верхних дыхательных путей,
ангина,
скарлатина,
отит,
септический эндокардит,
сепсис,
сифилис,
гонорея,
менингит,
столбняк,
сибирская язва,
заболевания МВП,
остеомиелит,
раневые инфекции,
применяют в акушерстве и стоматологический практике,
профилактика ревматизма,
лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета- гемолитическим стрептококком.
+ смешанные инфекции, кишечные инфекции, послеоперационные инфекции, заболевания желчевыводящих путей.

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

аллергические реакции,
нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
дисбактериоз,
местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция, интерстициальный нефрит, гипокалиемия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения,
необходим строгий режим дозирования.

Азлоциллин

Азлоциллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В,3 раза в сутки, хорошо проникают внутрь клеток.

Спектр действия

Спектр действия:

Гр+ стафилококки,
стрептококки,
Гр- пневмококки,
менингококки,
бледная спирохета,
гонококки,
бациллы сибирской язвы,
коринебактерии,
патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
актиномицеты, бактероиды + эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, гемофильная палочка,
хеликобактер пилори + возбудитель синегнойной палочки (псевдомонады) ,
стафилококки, устойчивые к антибиотикам+клебсиеллы.

Показания к применению

Показания:

заболевания верхних дыхательных путей,
ангина,
скарлатина,
отит,
септический эндокардит,
сепсис,
сифилис,
гонорея,
менингит,
столбняк,
сибирская язва,
заболевания МВП,
остеомиелит,
раневые инфекции,
применяют в акушерстве и стоматологический практике,
профилактика ревматизма,
лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита вызванного бета- гемолитическим стрептококком.
+ смешанные инфекции, кишечные инфекции, послеоперационные инфекции, заболевания желчевыводящих путей.

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

аллергические реакции,
нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
дисбактериоз,
местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция, интерстициальный нефрит, гипокалиемия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, необходим строгий режим дозирования.