Теофиллин

Определение

Теофиллин является производным ксантина, природного продукта из группы пуриновых алкалоидов. Относится к фармакологической группе метилксантины. Название происходит от чайных листьев, из которых Альбрехт Коссель в 1888 году выделил небольшое количество теофиллина.

В небольших количествах теофиллин поступает в кофейные зерна. Применяется для лечения бронхиальной астмы и других бронхиальных заболеваний. Кроме того, теофиллин повышает производительность сердца и действует как мочегонное средство.

Показания к применению

Теофиллин используется при острых приступах бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний дыхательных путей, может также использоваться для лечения резистентного к стандартной терапии астматического статуса. С этой целью теофиллин вводят внутривенно.

В пролонгированных пероральных лекарственных формах (таблетки или капсулы с замедленным высвобождением) теофиллин одобрен для долгосрочного лечения и профилактики астматических приступов и других обструктивных заболеваний дыхательных путей. Он используется как резервное средство при тяжелой бронхиальной астме как в качестве долгосрочной терапии, так и при купировании приступов.

При применении теофиллина рекомендуется мониторировать его содержание в крови, так как он является токсичным препаратом.

В педиатрии теофиллин может использоваться для лечения идиопатической остановки дыхания у недоношенных новорожденных детей, в сопровождении с другими терапевтическими мерами для стимуляции дыхания. Точно также теофиллин одобрен для вторичной профилактики опасного для жизни апноэ у младенцев (ALTE), хотя достоверных данных о снижении смертности недостаточно.

Использование теофиллина офф-лейбл для предотвращения повреждения почек, вызванного контрастным веществом является спорным. Его применение в качестве мочегонного средства и более раннее применение при лечении стенокардии считаются устаревшими.

Противопоказания

Теофиллин не следует использовать в случае известной гиперчувствительности к нему, после недавного инфаркта миокарда или острой тахисистолической аритмии.

С большой осторожностью и строго по показаниям препарат может использоваться у пациентов с:

• нестабильной стенокардией,
• склонностью к тахисистолическим аритмиям,
• тяжелой артериальной гипертензией,
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии,
• гипертиреозом,
• эпилепсией,
• язвой желудка и двенадцатиперстной кишки,
• порфирией.

Печеночная и почечная дисфункция не являются противопоказаниями, но требуют корректировки и контроля дозировки.

Теофиллин во время беременности и лактации

Следует избегать применения теофиллина в течение первого триместра беременности, поскольку на данном этапе беременности недостаточно данных об использовании активного вещества. Во время второго и третьего триместров теофиллин может использоваться только после грамотной оценки потребности и риска возникновения последствий.

Теофиллин переходит в грудное молоко и может достигать терапевтически эффективных уровней в сыворотке у грудных детей. Поэтому следует также провести оценку риска для здоровья, дозировка должна быть выбрана как можно ниже и, возможно, следует отлучить ребенка от груди при применении теофиллина матерью.

Взаимодействия

Препараты и другие экзогенные вещества (ксенобиотики), которые приводят к уменьшению или увеличению концентрации теофиллина в организме могут легко привести либо к неэффективности вводимого теофиллина, либо к токсическим реакциям. Индукторы ферментов, такие как барбитураты, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин и сульфинпиразон, а также курение приводят к ускоренной деградации теофиллина.

Ингибиторы системы цитохрома Р450, в частности ингибиторы CYP-1А2, напротив приводят к уменьшению деградации теофиллина, что может привести к его накоплению в организме. Значительные взаимодействия возможны с макролидами (например с эритромицином, кларитромицином), фторхинолонами (например ципрофлоксацин, эноксацин), тиабендазолом, циметидином и аллопуринолом.

Также увеличивается концентрация теофиллина при одновременном его применении с противозачаточными таблетками, имипенемом, изониазидом, антагонистами кальция, пропранололом, мексилетином, пропафеноном, тиклопидином, альфа-интерфероном и противогриппозными вакцинами. Также возможно взаимодействие с ранитидином, но не гарантировано.

Благодаря синергизму теофиллин способен усиливать действие других метилксантинов, включая кофеин. Аналогично усиливается эффект при совместном применении с бета-2 адреномиметиками и мочегонными средствами.

Эффект бета-адреноблокаторов и препаратов лития может быть смягчен путем использования теофиллина. При одновременном использовании с галотаном можно наблюдать увеличение сердечных побочных эффектов от ингаляционной анестезии.

Побочные эффекты

В 10% случаев теофиллин может влияет на нервную систему, это может проявляться головными болями, тремором, беспокойством, бессонницей. Также препарат может влиять на метаболизм и электролитный баланс организма, проявляется это как гипокалиемия, гипогликемия, гиперурикемия, увеличение сывороточного кальция (гиперкальциемия) и креатинина.

Также очень распространенные побочные эффекты проявляются в мочеполовой системе и, чаще всего, в виде увеличенного диуреза. Этот побочный эффект ранее применялся для того, чтобы использовать теофиллин в качестве мочегонного средства. Очень редко (0,1 – 1%) могут возникать реакции гиперчувствительности к теофиллину, требующие замены препарата.

Рецепт на латинском

Рецепт теофиллина на латинском выписывается, как и любой другой рецепт на латинском, в виде капсул и таблеток. Если хотите прочитать подробнее и пошагово как выписывать конкретную лекарственную форму, нажмите на предыдущие ссылки. Еще больше примеров ищите в нашей большой таблице рецептов. Пример выписки теофиллина в капсулах:

Rp.: Theophyllini 200 mg
D.t.d. N 20 in caps.
S. Внутрь по 1 капсуле 2 раза в день.

в таблетках:

Rp.: Theophyllini 200 mg
D.t.d. N 50 in tab.
S. Внутрь по 1 капсуле 2 раза в день.