Трамазолин. Применение, противопоказания, механизм действия

Трамазолин – это лекарственное средство, которое действует противоотечно в слизистых оболочках, а также оказывает эффект вазоконстрикции (спазм сосудов). Применяется для симптоматического лечения насморка, а также при раздражении и аллергических заболеваниях глаз. Трамазолин относится к классу адреномиметики. Активирует альфа-адренорецепторы и оказывает слабое воздействия на бета-адренорецепторы. При местном применении трамазолин начинает действовать через 5 минут, длительность действия составляет около 8-9 часов.

Применение

Препарат применяется в форме глазных капель для симптоматической терапии неинфекционных форм конъюнктивита, например аллергической этиологии. Также применяется, в качестве назального спрея или капель, для уменьшение отека слизистой оболочки носа при рините с чрезмерной секрецией, для облегчения секреторного дренажа при синусите и при трубном катаре в сочетании с насморком. Применяется в медицине как трамазолина гидрохлорид.

Трамазолин может использоваться у школьников и взрослых, а специальные препараты доступны для детей в возрасте до 6 лет.

 Интересный факт: препараты содержащие трамазолин более недоступны в аптеках Швейцарии.

Противопоказания

Трамазолин абсолютно противопоказан при гиперчувствительности и относительно противопоказан при:

• глаукоме, особенно у пациентов с закрытоугольной глаукомой;
• тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, таких как ишемическая болезнь сердца и артериальная гипертензия;
• феохромоцитоме;
• нарушениях обмена веществ (например при гипертиреозе, тиреотоксикозе и сахарном диабете);
• совместном его применении с ингибиторами МАО и другими вазопрессорными препаратами.

Взаимодействия

• Анестетики, атропина сульфат, пропранолол и препараты инсулина могут увеличить сердечно-сосудистые побочные эффекты адреномиметоков.
• Препараты, содержащие трамазолин, не должны одновременно применяться с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами из-за повышения риска возникновения гипертонического криза. Использование этих препаратов должно быть прекращено до применения трамазолина.
• Совместное применение метилксантинов (например теофиллина и его производных) в высоких дозах увеличивает побочные эффекты.
• Гуанетидин и резерпин при совместном применении с трамазолином могут привести к артериальной гипертензии.
• Любое ослабление центральной нервной системы может усугубляться при употреблении алкоголя, снотворных, транквилизаторов и антипсихотических препаратов.

Механизм действия

Трамазолин является производным имидазолина, структурно похож на нафазолин, оксиметазолин, тетризолин и ксилометазолин. Как альфа-адреномиметик селективно стимулирует адренорецепторы симпатической нервной системы. Трамазолин может также оказывать слабое воздействие на бета-адренорецепторы.

В глазу препарат приводит к сужению расширенных артериол и, таким образом, к нормализации повышенного кровотока слизистой оболочки. Как следствие, уменьшаются симптомы раздражения конъюнктивы. Иногда может возникать реактивная гиперемия – парадоксальное расширение сосудов.

При интраназальном применении препарат приводит к сужению расширенных артериол и, таким образом, уменьшает кровоток в слизистой оболочке носа, как следствие уменьшается отек и улучшается носовая вентиляция.

Поглощение и распределение в организме

Фармакокинетических исследований на людях не проводилось. Трамазолин изучался на лабораторных крысах, кроликах и приматах. Исследования показали, что поглощение лекарственного средства при пероральном и интраназальном применении составляет от 50 до 80%. Трамазолин и его метаболиты были распределены во всех внутренних органах, причем самые высокие концентрации всегда наблюдались в печени.

Выведение из крови происходит с терминальным периодом полураспада от 5 до 7 часов. Большинство препарата выводится из организма почками. Три основных метаболита трамазолина были обнаружена в моче после перорального или местного применения.

Иногда, в случае интраназального применения, количество абсорбированного препарата может быть достаточным для развития системных эффектов – например в центральной нервной и в сердечно-сосудистой системах.